Hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC) on sünteetiline poolsünteetiline polümeer, mida kasutatakse laialdaselt paljudes tööstusharudes, eriti farmaatsiavaldkonnas. HPMC on muutunud farmatseutiliste preparaatide asendamatuks abiaineks tänu oma biosobivusele, mittetoksilisusele ning suurepärastele füüsikalistele ja keemilistele omadustele.
(1) Farmatseutilise kvaliteediga HPMC põhiomadused
HPMC on mitteioonne tsellulooseeter, mis on valmistatud tselluloosi reaktsioonil propüleenoksiidi ja metüülkloriidiga leeliselistes tingimustes. Selle ainulaadne keemiline struktuur annab HPMC-le suurepärase lahustuvuse, paksendamise, kilet moodustavad ja emulgeerivad omadused. Järgmised on mõned HPMC põhiomadused:
Vees lahustuvus ja pH sõltuvus: HPMC lahustub külmas vees ja moodustab läbipaistva viskoosse lahuse. Selle lahuse viskoossus on seotud kontsentratsiooni ja molekulmassiga ning sellel on tugev pH stabiilsus ja see võib püsida stabiilsena nii happelises kui leeliselises keskkonnas.
Termogeeli omadused: HPMC-l on kuumutamisel ainulaadsed termogeeli omadused. See võib teatud temperatuurini kuumutamisel moodustada geeli ja pärast jahutamist naasta vedelasse olekusse. See omadus on eriti oluline toimeainet püsivalt vabastavate ravimite puhul.
Biosobivus ja mittetoksilisus: kuna HPMC on tselluloosi derivaat ja sellel pole laengut ega reageeri teiste koostisosadega, on sellel suurepärane biosobivus ja see ei imendu organismi. See on mittetoksiline abiaine.
(2) HPMC kasutamine ravimites
HPMC-d kasutatakse laialdaselt farmaatsiatööstuses, hõlmates mitmeid valdkondi, nagu suukaudsed, paiksed ja süstitavad ravimid. Selle peamised rakendusjuhised on järgmised:
1. Tablettides kilet moodustav materjal
HPMC-d kasutatakse laialdaselt tablettide katmisprotsessis kilet moodustava materjalina. Tableti kate ei saa mitte ainult kaitsta ravimeid väliskeskkonna, näiteks niiskuse ja valguse mõju eest, vaid ka varjata ravimite halba lõhna ja maitset, parandades seeläbi patsientide ravisoostumust. HPMC moodustatud kilel on hea veekindlus ja tugevus, mis võib tõhusalt pikendada ravimite säilivusaega.
Samal ajal saab HPMC-d kasutada ka toimeainet prolongeeritult vabastavate ja toimeainet kontrollitult vabastavate tablettide tootmisel peamise komponendina. Selle termilised geeliomadused võimaldavad ravimitel vabaneda organismis etteantud vabanemiskiirusega, saavutades seeläbi pikatoimelise ravimiravi efekti. See on eriti oluline krooniliste haiguste, näiteks diabeedi ja hüpertensiooniga patsientide pikaajalise ravimivajaduse ravis.
2. Toimeainet püsivalt vabastava ainena
HPMC-d kasutatakse laialdaselt suukaudsetes ravimites toimeainet prolongeeritult vabastava ainena. Kuna see võib moodustada vees geeli ja geelikiht lahustub järk-järgult ravimi vabanemisel, saab see tõhusalt kontrollida ravimi vabanemiskiirust. See rakendus on eriti oluline ravimite puhul, mis nõuavad pikatoimelist vabanemist, nagu insuliin, antidepressandid jne.
Seedetrakti keskkonnas saab HPMC geelikiht reguleerida ravimi vabanemiskiirust, vältides ravimi kiiret vabanemist lühikese aja jooksul, vähendades seeläbi kõrvaltoimeid ja pikendades efektiivsust. See toimeainet püsivalt vabastav omadus sobib eriti hästi selliste ravimite raviks, mis nõuavad stabiilset ravimikontsentratsiooni veres, nagu antibiootikumid, epilepsiavastased ravimid jne.
3. Sideainena
HPMC-d kasutatakse sageli tahvelarvutite tootmisprotsessis sideainena. HPMC lisamisega ravimiosakestele või pulbritele saab parandada selle voolavust ja adhesiooni, parandades seeläbi tableti kokkusurumisefekti ja tugevust. HPMC mittetoksilisus ja stabiilsus muudavad selle ideaalseks sideaineks tablettides, graanulites ja kapslites.
4. Paksendaja ja stabilisaatorina
Vedelpreparaatides kasutatakse HPMC-d laialdaselt paksendaja ja stabilisaatorina erinevates suukaudsetes vedelikes, silmatilkades ja paiksetes kreemides. Selle paksendav omadus võib suurendada vedelate ravimite viskoossust, vältida ravimi kihistumist või sadenemist ning tagada ravimi koostisainete ühtlane jaotumine. Samal ajal võimaldavad HPMC määrimis- ja niisutavad omadused tõhusalt vähendada silmatilkades tekkivat ebamugavustunnet ja kaitsta silmi välise ärrituse eest.
5. Kasutatakse kapslites
Taimse päritoluga tselluloosina on HPMC-l hea biosobivus, mistõttu on see oluline materjal taimekapslite valmistamisel. Võrreldes traditsiooniliste loomsete želatiinkapslitega on HPMC kapslitel parem stabiilsus, eriti kõrge temperatuuri ja niiskusega keskkondades, ning neid ei ole kerge deformeeruda ega lahustuda. Lisaks sobivad HPMC kapslid taimetoitlastele ja želatiini suhtes allergilistele patsientidele, laiendades kapselravimite kasutusala.
(3) HPMC muud ravimirakendused
Lisaks ülaltoodud levinud ravimirakendustele saab HPMC-d kasutada ka mõnes spetsiifilises ravimivaldkonnas. Näiteks pärast oftalmoloogilist operatsiooni kasutatakse HPMC-d silmatilkades määrdeainena, et vähendada hõõrdumist silmamuna pinnal ja soodustada taastumist. Lisaks saab HPMC-d kasutada ka salvides ja geelides, et soodustada ravimite imendumist ja parandada kohalike ravimite efektiivsust.
Farmatseutilise kvaliteediga HPMC-l on oma suurepäraste füüsikaliste ja keemiliste omaduste tõttu oluline roll ravimipreparaatides. Multifunktsionaalse farmatseutilise abiainena ei saa HPMC mitte ainult parandada ravimite stabiilsust ja kontrollida ravimite vabanemist, vaid ka parandada ravimite võtmise kogemust ja suurendada patsientide ravisoostumust. Farmaatsiatehnoloogia pideva arenguga muutub HPMC rakendusvaldkond ulatuslikumaks ja mängib tulevases ravimiarenduses kriitilisemat rolli.
Postitusaeg: 19. september 2024